Ciclosporina: Indicações, Formas de Uso, Efeitos Colaterais e Contraindicações

A Ciclosporina é uma medicação extremamente importante, indicada para pessoas que foram submetidos ao procedimento de transplante de órgãos ou que sofram de outras doenças.

Indicações da Ciclosporina

Ciclosporina

O medicamento tem inúmeras funções, participando do processo de quem fez transplante de órgãos ou como tratamento e alívio de sintomas desagradáveis que provocam diferentes tipos de doença.


O fármaco pode ser prescrito para as seguintes situações:

  • Para o evitar a rejeição de órgãos ou tecidos transplantados em pessoas que usaram, anteriormente a ao procedimento, medicações imunossupressoras;
  • Para prevenir possíveis rejeições de enxertos, depois do procedimento de transplante de rins, do coração, do fígado ou do pâncreas;
  • Para tratar ou prevenir a doença chamada de Enxerto X Hospedeiro (GVHD) – complicação comum que acontece com pacientes que passaram por transplante da medula óssea;
  • Para evitar casos de rejeição de enxertos após o processo de transplante de medula óssea;
  • Para o tratamento da uveíte de Behçet – doença inflamatória que costuma afetar a retina ocular;
  • Tratamento e alívio de sintomas da Síndrome Nefrótica esteroide-dependente e esteroide-resistente, em pacientes adultos e pediátricos – problema ocasionado por doenças, que provocam dificuldades de o rim fazer a filtragem adequada do sangue;
  • Tratamento da Nefropatia de lesões mínimas, glomeruloesclerose focal e segmentar ou glomerulonefrite membranosa – todas doenças que causam alterações importantes nas funções renais;
  • Para tratar portadores de psoríase grade, onde as terapias usuais são ineficazes para o problema;
  • Para aliviar sintomas e tratar casos de artrite grave reumatoide;
  • Para tratar Dermatites atópicas graves.

Apresentação e Composição do Remédio

Ciclosporina tem apresentação em comprimidos revestidos, com dosagens de 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Cada comprimido de 25 mg contém 25 mg de Ciclosporina. O comprimido de 50 mg contém 50 mg da substância ativa e o de 100 mg apresenta 100 mg da substância.

Os comprimidos contêm excipientes inativos, como: éter dietilenoglicol monoetílico, álcool etílico, acetato de racealfatocoferol, macrogol 6 ésteres, gelatina, óleo de rícino hidrogenado, propilenoglicol, óxido de ferro preto, dióxido de titânio, glicerol e água purificada.

Qual a Forma de Uso?

O uso do medicamento depende do quadro do paciente e, principalmente, da prescrição médica. No entanto, as formas mais comuns de usar a Ciclosporina são:

Transplante de Órgãos Sólidos

Indica-se iniciar o tratamento 12 horas antes da intervenção cirúrgica do transplante. Recomenda-se 1 dose diária de 10 mg /kg a 15 mg/kg – divididas em 2 vezes ao dia.

O tratamento tende a continuar por cerca de mais e semanas após o transplante, em geral, com a mesma dosagem citada acima e sendo retirada aos poucos.

Se a tratamento tiver de ser feito com outros medicamentos imunossupressores (como corticosteroides, por exemplo), indica-se doses menores ao paciente, como de 3 mg/kg a 6 mg/kg ao dia.

Na véspera do transplante, indica-se o paciente usar uma dose de 15 mg/kg – dividida em 2 tomadas.

GVHD

O tratamento deve ser iniciado com doses de 10 mg a 12,5 mg/kg. Uma dose menor de manutenção pode ser recomendada pelo médico.

Para casos de GVHD indica-se dosagens baixas de Ciclosporina.

Transplante de Medula Óssea

O paciente deve começar a usar a medicação na véspera do procedimento do transplante. A dosagem recomendada é, geralmente, de 3 mg/kg a 5 mg/kg/ ao dia.

O tratamento tende a continuar após o transplante por 2 semanas, aproximadamente. Recomenda-se doses diárias de 12,5 mg/kg, dividida em 2 tomadas.

Em geral, o tratamento, no caso de transplante de medula óssea com a medicação dura cerca de 3 a 6 meses. Durante esse período, as doses da medicação são reduzidas de forma gradativa.

Uveíte

Para iniciar a remissão inflamatória recomenda-se a dose inicial de 5 mg/kg ao dia – dividida em 2 tomadas. O tratamento dura, geralmente, até se obter melhora significativa da visão. Para isso, é possível elevar a dosagem para 7 mg/kg por dia.

Síndrome Nefrótica

Recomenda-se iniciar o tratamento com dose de 5 mg/kg para adultos e 6 mg/kg para crianças. As dosagem devem ser divididas em 2 tomadas diárias.

Já pessoas que tenham problemas na função renal, a dose inicial diária deve ser de cerca de 2,5 mg/kg.

Geralmente, a duração do tratamento com Ciclosporina, nesses casos, é de 3 meses aproximadamente.

Vale ressaltar que há a necessidade de o médico prescrever doses individualizadas para pacientes com creatinina sérica elevada – não excedendo as doses ao dia de 6 mg/kg para crianças e 5 mg/kg para adultos.

Artrite Reumatoide

Nas 6 primeiras semanas, indica-se uma dosagem diária de 3 mg/kg – divididas em 2 tomadas.

Caso o paciente não responda a essa dose, ela pode ser aumentada de maneira gradual, até chegar, no máximo, na dose diária de 5 mg/kg.

Uma resposta ótima no caso do tratamento da artrite precisa de até 12 semanas.

Psoríase

Em geral, o tratamento para essa patologia deve ser individualizado. Inicia-se normalmente a terapia com a dose diária de 2,5 mg/kg – dividida em duas tomadas.

Caso o paciente não responda a dose indica anteriormente, ela pode ser aumenta até chegar, no máximo, a 5 mg/kg ao dia.

O tratamento leva cerca de 6 semanas. Caso não exista melhora da psoríase nesse tempo com a Ciclosporina, o uso deve ser interrompido e a terapia reavaliada pelo médico.

Dermatite Atópica

Recomenda-se iniciar o tratamento com doses diárias de 2,5 mg/kg até 5 mg/kg – dividida em 2 tomadas.


Caso o tratamento comece com a menor dose, a medicação pode ser aumentada de forma gradativa. Casos mais graves da doença, geralmente, necessitam de uma dosagem diária de 5 mg/kg

A remissão total dos sintomas se dá, normalmente, com 8 semanas de tratamento.


Reações Adversas do Medicamento

Em geral, a medicação é bem tolerada pelos pacientes, porém, alguns deles podem manifestar reações adversas. Entre elas estão:


  • Leucopenia (Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático);
  • Parestesia;
  • Tremores;
  • Pressão alta;
  • Convulsões (raro);
  • Náuseas;
  • Vermelhidão na face;
  • Vômito;
  • Dores abdominais;
  • Inchaço na gengiva;
  • Diarreia;
  • Alterações nas funções do fígado e na bílis;
  • Formação de úlceras gástricas;
  • Erupções cutâneas;
  • Toxicidade hepática;
  • Acnes;
  • Hirsutismo (presença de hormônios masculinos em mulheres);
  • Alterações no ciclo menstrual;
  • Alterações na urina;
  • Febre;
  • Inchaços;
  • Microangiopatia trombótica (doença oclusiva microvascular que se caracteriza pela agregação plaquetária);
  • Síndrome hemolítica Urêmica (anemia com baixo número de plaquetas);
  • Púrpura trombocitopênica trombótica (formação de pequenos coágulos de sangue);
  • Tromboticopenia (baixa quantidade de plaquetas no sangue);
  • Hiperlipidemia (alta concentração de lipídeos no sangue);
  • Hiperuricemia (alterações no nível de ácido úrico do sangue);
  • Hipercalemia (quantidades muito altas de potássio no sangue);
  • Hipomagnesemia (deficiência de magnésio);
  • Encefalopatia reversível;
  • Confusão mental;
  • Desorientação;
  • Déficits cognitivos em geral;
  • Agitação;
  • Insônia;
  • Distúrbios visuais:
  • Cegueira cortical;
  • Coma;
  • Paresia (perda dos movimentos);
  • Ataxia;
  • Edema óptico (olhos inchados);
  • Hipertensão intracraniana benigna;
  • Neuropatia;
  • Alterações e Distúrbios gastrintestinais em geral;
  • Pancreatite;
  • Colestase (alterações do fluxo nos canais biliares);
  • Icterícia:
  • Hepatite;
  • Insuficiência hepática fatal;
  • Hipertricose (crescimento anormal de pelos);
  • Miopatia (alterações nas fibras musculares);
  • Espasmos musculares;
  • Mialgia (dores no corpo);
  • Sensação de fraqueza muscular;
  • Ginecomastia (crescimento das mamas em homens);
  • Fadiga;
  • Aumento de peso;
  • Lesões hepáticas;
  • Nefrotoxicidade crônica ou aguda ou crônica;
  • Hialinose arteriolar (um tipo de asteriosclerose);
  • Atrofia tubular;
  • Fibrose intersticial (endurecimento pulmonar);
  • Dor nos membros inferiores.

Interações Medicamentosas de Ciclosporina

Algumas medicações e substâncias podem interagir como remédio, aumentando ou reduzindo a sua eficácia. Nesses casos, o médico deve avaliar a possibilidade ou não do uso da medicação com os seguintes remédios ou   substâncias citadas abaixo:

  • Diuréticos poupadores de potássio;
  • Lercanidipino;
  • Fármacos contendo potássio;
  • Barbitúricos;
  • Metotrexato;
  • Oxcarbazepina;
  • Carbamazepina;
  • Nafcilina;
  • Fenitoína;
  • Rifampicina;
  • Sulfadimidina;
  • Probucol;
  • Octreotida;
  • Erva de São João;
  • Orlistate;
  • Sulfimpirazona;
  • Ticlopidina;
  • Bosentana;
  • Tterbinafina;
  • Antibióticos macrolídeos;
  • Itraconazol;
  • Fluconazol;
  • Diltiazem;
  • Voriconazol;
  • Verapamil;
  • Nicardipina;
  • Anticoncepcionais orais;
  • Metoclopramida;
  • Metilprednisolona (doses altas);
  • Danazol;
  • Amiodarona;
  • Alopurinol;
  • Inibidores de protease;
  • Ácido cólico e derivados;
  • Colchicina;
  • Imatinibe;
  • Aminoglicosídeos (tobramicina e gentamicina);
  • Nefazodona;
  • Ciprofloxacino;
  • Anfotericina B;
  • Trimetoprima;
  • Vancomicina;
  • Anti-inflamatórios não-esteroidais ( naproxeno, diclofenaco e sulindaco);
  • Sulfametoxazol:
  • Cimetidina;
  • Melfalana;
  • Metotrexato;
  • Ácido acetilsalicílico;
  • Tacrolimo;
  • Ácido fíbrico (fenofibrato e bezafibrato);
  • Digoxina;
  • Nifedipino;
  • Prednisolona;
  • Colchicina;
  • Lovastatina;
  • Estatinas;
  • Atorvastatina;
  • Fluvastatina (raro);
  • Pravastatina;
  • Dabigatran;
  • Bosentana;
  • Antibióticos antraciclínicos (mitoxantrona, doxorrubicina e daunorrubicina);
  • Ambrisentana;
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